História
Antigui-dade
1771
1841
1935
Os efeitos biológicos da testosterona são há muito conhecidos, muito antes da mesma ser identificada como agente ativo.
A história está repleta de exemplos de como esse conhecimento foi aplicado: desde o início da história da humanidade, os agricultores sempre souberam que castrar o seu gado o engordaria e tornaria menos agressivo. [1]
Procedia-se também à castração dos homens para produzir servos obedientes, assim como para o tratamento de doenças e para promover a preservação da voz soprano pré-puberdade. Cedo se percebeu que a remoção dos testículos na pré-puberdade impedia o desenvolvimento dos caracteres sexuais secundários. [1] Ao contrário de outros órgãos endócrinos, os testículos têm uma posição exposta e, portanto, são bastante vulneráveis e também facilmente acessíveis para manipulação externa e remoção forçada. [2]
John Hunter, cirurgião inglês, mostrou pela primeira vez a masculinização, como efeito do transplante de testículos de um galo numa galinha. [1]


Arnold Berthold repetiu a experiência e publicou os resultados, mostrando que os testículos do galo produziam uma substância importante que afetava a masculinidade. [1]
Como resultado deste trabalho, a partir deste século foram movidas muitas pesquisas científicas, a fim de tentar isolar a substância misteriosa envolvida. [1]

Ernst Laqueur, em Amsterdão, foi o primeiro a isolar na sua forma cristalina e a sintetizar a substância, denominando-a pela primeira vez de testosterona, em maio de 1935. [1]
A partir de 100 kg de testículos de touros, foram extraídos 10 mg da substância até então desconhecida, que se mostrou mais ativa do que a androsterona em testes biológicos. [2]
No mesmo ano, Butenandt e Hanisch na Polónia, bem como Ruzicka e Wettstein, na Suíça, publicaram a síntese química da testosterona, marcando desta forma o início da farmacologia clínica moderna da testosterona e da fisiologia reprodutiva masculina. [2]

1937
A testosterona foi usada clinicamente pela primeira vez, ainda sem quaisquer dados sobre as propriedades farmacológicas nem mecanismo de ação. [3]
Atuali-dade
O conhecimento foi-se aprofundando e aprimorando e, nos dias de hoje, a testosterona está disponível para uso terapêutico e não terapêutico.
As preparações farmacêuticas de testosterona têm sido melhoradas para que os níveis séricos fisiológicos possam ser alcançados. Os desenvolvimentos mais recentes estão próximos desse objetivo, mas ainda não atingiram a perfeição. [2]

Referências bibliográficas:
[1] - Tomlinson, J. M. (2012). The testosterone story. Trends in Urology & Men’s Health, 3(4), 34–37. https://doi.org/10.1002/tre.27
[2] - Nieschlag, E., & Nieschlag, S. (2019). The history of discovery, synthesis and development of testosterone for clinical use. European Journal of Endocrinology. BioScientifica Ltd. https://doi.org/10.1530/EJE-19-0071
[3] - Handelsman, D. J. (2013). Mechanisms of action of testosterone - Unraveling a Gordian knot. New England Journal of Medicine. Massachussetts Medical Society. https://doi.org/10.1056/NEJMe1305307